Химическая энциклопедия
"ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ХИМИЯ"

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ХИМИЯ , изучает способы получения лекарственных средств , их биол. активность, физ. и хим. св-ва, а также методы качеств, и количеств, анализа. Осн. проблемы Ф. х.: получение биологически активных в-в и их исследование; выявление закономерности между строением и биол. активностью хим. соед.; совершенствование оценки качества лек. ср-в для обеспечения их макс, терапевтич. эффективности и безопасности; исследование и разработка методов анализа лек. в-в в биол. объектах для токсикологич. и эколо-го-фармацевтич. мониторинга.

Ф. х. тесно связана со спец. дисциплинами, такими, как технология лек. форм, фармакогнозия (изучает лек. сырье растит, и животного происхождения), организация и экономика фармации, и входит в комплекс дисциплин, формирующих базовое фармацевтич. образование.

Применение хим. B-B в качестве лек. ср-в осуществлялось уже в античной и средневековой медицине (Гиппократ, Гален, Авиценна). Возникновение Ф. х. обычно связывают с именем Парацельса (способствовал внедрению хим. препаратов в медицину) и последующими открытиями лечебного действия MH. хим. соед. и элементов (К. Шееле, Л. Воклен, Б. Куртуа), а также с работами M. В. Ломоносова и его школы по способам получения и методам исследования качества лек. ср-в. Формирование Ф. х. как науки относят ко 2-й пол. 19 в. К этапным периодам развития Ф. х. следует отнести 90-е гг. 19 в. (получение аспирина, фенацетина, барбитуратов), 1935-37 (применение сульфаниламидов), 1940-42 (открытие пенициллина), 1950 (психотропные препараты группы фено-тиазина), 1955-60 (полусинтетич. пенициллины и позже це-фалоспорины), 1958 (b-адреноблокаторы) и 80-е гг. (антибактериальные препараты группы фторхинолонов).

Предпосылками для поиска лек. ср-ва обычно служат данные о биол. активности в-ва, схожести его структуры с биогенными физиологически активными в-вами (напр., разл. метаболитами, гормонами). Иногда лек. ср-ва удается получать модификацией биогенных соед. (напр., стероидных гормонов животных) или благодаря исследованию в-в, чуждых человеческому организму (напр., производные фенотиазина и бензодиазепина).

Синтетич. в-ва получают путем орг. синтеза или применяют методы микробиологического синтеза , используя достижения генетической инженерии .

Важное значение в Ф. х. имеют методы исследования содержания лек. в-ва в препарате, его чистоты и др. факторов, положенных в основу показателей качества. Анализ лек. ср-в, или фармацевтич. анализ, имеет своей целью идентифицировать и осуществить количественное определение осн. компонента (или компонентов) в лекарстве. Фармацевтич. анализ в зависимости от фармакологич. действия лекарства (назначение, дозировка, способ введения)· предусматривает определение примесей, вспомогат. и сопутствующих в-в в лек. формах. Лек. ср-ва оценивают комплексно, по всем показателям. Поэтому выражение "фармакопейное качество" означает пригодность препарата для применения в медицине.

Соответствие лек. ср-в требуемому уровню качества устанавливают с помощью стандартных методов анализа, обычно оговоренных в фармакопее. Для идентификации лек. в-в наряду с групповыми хим. р-циями используют ЯМР и ИК спектроскопию. Для анализа многокомпонентных лек. форм обычно применяют тонкослойную хроматографию. Испытания на чистоту призваны подтвердить отсутствие (в пределах используемого метода) отдельных примесей, а в ряде случаев провести оценку их содержания. Для этой цели используют хроматографич. методы, часто в сочетании с оптическими.

Фармакокинетич. характеристики лек. ср-в (действие препарата и его распределение в организме во времени) представляют исключительно важную и обязательную информацию, обеспечивающую рациональное и эффективное применение лекарств, позволяют расширить знания в отношении специфичности их действия. Это обстоятельство требует разработки объективных методик оценки содержания в-в в биол. жидкостях.

Расширение арсенала лек. ср-в в результате их синтеза или получения из прир. источников, возрастающая доступность лек. ср-в вследствие международного сотрудничества делают необходимыми усиление контроля за их биозквивалентно-стью и качеством. Экологич. требования обусловливают введение дополнит, показателей качества как для исходного сырья, так и изготовленных из него лек. ср-в (радиоактивность, наличие тяжелых металлов и др.).

Благодаря достижениям Ф. х. созданы лек. ср-ва, к-рые обеспечивают здравоохранение безопасными и эффективными методами лечения мн. заболеваний. В то же время проблемой для Ф. х. остается создание ср-в для борьбы с онко-логич., сердечно-сосудистыми и вирусными заболеваниями.

Лит.: Беликов В. Г., Фармацевтическая химия, M., 1985; Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии, под ред. А. П. Арзамасцева, M., 1987; Государственная фармакопея СССР, 11 изд., в. 1, M., 1987.

А. П. Арзамасцев.