Химическая энциклопедия
"АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА"

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от адреналин и греч. -подражательный) (симпатомиметич. ср-ва), лек. в-ва, возбуждающие рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы). В зависимости от того, на какие рецепторы ( или) оказывают преобладающее влияние А.с., их делят на три группы: -А. с., вызывающие сужение кровеносных сосудов, в осн. сосудов кожи, слизистых оболочек и почек (норадреналин , мезатон, нафтизин-ф-ла. I, галазолин-П и др.);-А. с., к-рые усиливают и учащают сердечные сокращения, расширяют кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца и мозга, расслабляют бронхи (изадрин , орципреналина сульфат и др.);А. с. (адреналин, тирамин, эфедрин , фенамин и др.). А. с. могут возбуждать непосредственно адренорецепторы (адреналин, мезатон и др.) или способствовать высвобождению норадреналина из нервных окончаний (эфедрин, фенамин, тирамин и др.).

Макс. активность характерна для производных-фенил-этиламина с гидроксилами в положениях 3 и 4 ароматич. кольца (т. наз. катехоламинов; см. табл.), а также для производных имидазолина (ф-лы I и II). Увеличение размеров R в производных-фенилэтиламина приводит к увеличению-адреномиметич. активности, уменьшение его размеров-к увеличению-адреномиметич. активности. При уменьшении числа гидроксилов в ароматич. кольце понижается как-активность, так и-активность (вплоть до исчезновения).

ОРГАНИЧЕСКИЕ РАДИКАЛЫ В ФОРМУЛАХ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ-ПРОИЗВОДНЫХ-ФЕНИЛЭТИЛАМИНА

Левовращающие изомеры производных-фенилэтиламина (напр., (-)-адреналин) в 10 раз активнее правовращающих по периферич. активности, а правовращающие активнее левовращающих по влиянию на центр. и периферич. адренорецепторы (( + )-фенамин активнее ( — )-фенамина по центр. стимулирующей активности).

А. с. используют для повышения артериального давления купирования приступов бронхиальной астмы и сужения сосудов носа (нафтизин, галазолин).

Лит.: Машковский М.Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1, М., 1984, с. 270-86; Pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. Goodman, A. Oilman, 5 ed., N.Y., 1975, p. 477-532. С.Д.Южаков.